Учёные Казанского научного центра Российской академии наук (КазНЦ РАН) в сотрудничестве с коллегами из КФУ, КНИТУ и ИМХ РАН получили серию новых молекул на основе замещённых производных пирокатехина, которые могут стать ключом к более эффективной терапии болезни Альцгеймера.

Сам пирокатехин — природный антиоксидант, обладающий противовоспалительными свойствами. Это вещество и его производные присутствуют в древесине и смолах некоторых растений, а также в кофе.

Исследователи создали ингибиторы (молекулы, способные подавлять активность) бутирилхолинэстеразы (BChE) — фермента, играющего существенную роль в развитии болезни Альцгеймера. Полученные соединения демонстрируют медленное связывание фермента, обеспечивая его ингибирование и длительное снижение его концентрации, а следовательно, активности. Такой механизм позволяет снизить требуемую дозу препарата и продлить его действие, что особенно актуально для лечения нейродегенеративных заболеваний. В этом случае концентрация ингибитора в ограниченном пространстве (например, в синапсах — месте контакта, в котором происходит передача сигналов от одной нервной клетки к другой) будет оставаться достаточно высокой более длитель��ое время, что является крайне важным для положительной динамики процесса.

Подавление активности BChE способствует накоплению нейротрансмиттеров — химических веществ, способных передавать сигналы между нервными клетками, что необходимо для поддержания процессов памяти и обучения. В то же время учёные обнаружили, что двойственная структура полученных молекул обеспечивает им удивительную способность самоорганизовываться в наночастицы. Молекулы образуют нанометровые структуры и могут быть интегрированы в липосомы — крошечные жировые капсулы для целевой доставки лекарств непосредственно к клеткам.

В отличие от существующих препаратов, которые имеют ограниченную эффективность и высокую токсичность, новые соединения обещают быть более селективными, безопасными и эффективными, а их использование, по мнению авторов исследования, может стать шагом к созданию лекарств следующего поколения, которые позволят бороться сразу с несколькими аспектами болезни Альцгеймера.